2024年11月13-14日，由百世傳媒主辦，廣東醫(yī)谷、廣東省藥學(xué)會(huì)制藥工程專(zhuān)業(yè)委員會(huì)、廣東省生物醫(yī)藥創(chuàng)新技術(shù)協(xié)會(huì)、全球健康藥物研發(fā)中心、聊城大學(xué)生物制藥研究院等聯(lián)合主辦的“CIS-Asia 2024 第十七屆百世化學(xué)制藥國(guó)際大會(huì)暨展覽會(huì)”將在廣州舉辦。

美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁李志剛博士受邀出席此次展會(huì)，并將于11月14日下午在分論壇一：新藥發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)，分享“以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考”。

美迪西團(tuán)隊(duì)將在25號(hào)展位全程設(shè)展，期待與您現(xiàn)場(chǎng)交流！

美迪西專(zhuān)家分享

李志剛  博士 美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁

大連理工大學(xué)應(yīng)用化學(xué)博士。在應(yīng)用化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行了多年的科研，在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球知名學(xué)術(shù)期刊上發(fā)表多篇論文，2011年入選上海市科學(xué)技術(shù)委員會(huì)評(píng)選的上海市青年科技啟明星（B 類(lèi)）。獲得中國(guó)、美國(guó)、歐盟，世界知識(shí)產(chǎn)權(quán)組織等的國(guó)內(nèi)外專(zhuān)利20多個(gè)?，F(xiàn)任美迪西化學(xué)部研發(fā)副總裁，負(fù)責(zé)藥物發(fā)現(xiàn)階段藥物化學(xué)、合成化學(xué)等方面的項(xiàng)目課題，對(duì)于雜環(huán)類(lèi)化合物的合成，核苷類(lèi)化合物以及糖類(lèi)化合物的合成方面積累了豐富的經(jīng)驗(yàn)。自任職以來(lái)作為美迪西項(xiàng)目負(fù)責(zé)人參與了多項(xiàng)與國(guó)內(nèi)外客戶(hù)合作的眾多新藥研發(fā)的項(xiàng)目， 如齊魯，科倫，BROAD INSTITUTE，PRELUDE，LUDWIG， ABM等。為先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化到臨床前候選化合物的確定作出了重要的貢獻(xiàn)。其中基于蛋白質(zhì)精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 5（PRMT5）的抗腫瘤候選藥物已進(jìn)入美國(guó)Ⅰ期臨床試驗(yàn)；第二代BRAF入腦化合物ABM-1310的研究也進(jìn)入美國(guó)Ⅰ期臨床試驗(yàn)。

分享主題：以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考
地點(diǎn) | 廣州施柏閣大觀酒店-會(huì)議中心 中山廳1
時(shí)間 | 11月14日（周四）14:10

分論壇一：新藥發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)

大會(huì)策劃：
張儒民：全球健康藥物研發(fā)中心首席科學(xué)官
黨　群：河南真實(shí)生物執(zhí)行董事/總裁

話(huà)題方向：
AI在藥物發(fā)現(xiàn)與設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
化合物優(yōu)化與藥效提升
小分子創(chuàng)新藥物如何避免內(nèi)卷？

11月13日
主持人：張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心

13:30 成藥性高的新靶點(diǎn)鑒定
張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心

14:10 創(chuàng)新靶標(biāo)DRIPs抑制劑原研抗癌藥物研發(fā)
梁純，創(chuàng)始人，恩康藥業(yè)

14:50 人工智能：推動(dòng)藥物研發(fā)的新引擎
夏應(yīng)策，首席研究員，微軟研究院科學(xué)智能中心

15:30 茶歇與交流時(shí)間

16:00 臨床前動(dòng)物毒理預(yù)判
郭晉疆，數(shù)據(jù)科學(xué)部負(fù)責(zé)人，全球健康藥物研發(fā)中心

16:40 從算法到臨床：生成式AI加速藥物研發(fā)
任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技

17:20 圓桌討論: 機(jī)器學(xué)習(xí)如何助力從大數(shù)據(jù)中發(fā)現(xiàn)新的藥物開(kāi)發(fā)機(jī)會(huì)
-- 張儒民，首席科學(xué)官，全球健康藥物研發(fā)中心
-- 任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技
-- 郭晉疆，數(shù)據(jù)科學(xué)部負(fù)責(zé)人，全球健康藥物研發(fā)中心
-- 梁純，創(chuàng)始人，恩康藥業(yè)
-- 夏應(yīng)策，首席研究員，微軟研究院科學(xué)智能中心

18:00 第一天大會(huì)結(jié)束

11月14日
主持人：黨群，總裁，河南真實(shí)生物

09:00 高效高選擇性CYP11A1抑制劑的發(fā)現(xiàn)和在前列腺癌的應(yīng)用
白昌，Co-CEO&CSO，深圳原力生命

09:40 小分子創(chuàng)新藥解決腫瘤耐藥
段建新，董事長(zhǎng)&CEO，深圳艾欣達(dá)偉醫(yī)藥

10:20 茶歇與交流時(shí)間

10:50 中美監(jiān)管法規(guī)支持的生物標(biāo)志物數(shù)據(jù)驅(qū)動(dòng)的醫(yī)學(xué)轉(zhuǎn)化及創(chuàng)新藥臨床方案富集設(shè)計(jì)-案件及探討
葉斌，首席科學(xué)官，華輝安健

11:30 優(yōu)化為王：設(shè)計(jì)BIC新藥的關(guān)鍵考量
黨群，總裁，河南真實(shí)生物

12:10 午餐交流時(shí)間

主持人：胡清文，研發(fā)中心總經(jīng)理 ，瑞陽(yáng)制藥

13:30 差異化小分子腫瘤治療藥物研究
王召印，首席化學(xué)家，廣州新契生物

14:10 以靶向EGFR的PROTAC藥物研發(fā)為例的X-TAC研發(fā)思考
李志剛，化學(xué)部研發(fā)副總裁，美迪西

14:50 茶歇與交流時(shí)間

15:20 從天然藥物中發(fā)現(xiàn)新藥
胡清文，研發(fā)中心總經(jīng)理 ，瑞陽(yáng)制藥

16:00 小核酸藥物的創(chuàng)新方向和實(shí)踐
黃毅，副院長(zhǎng)，國(guó)為藥業(yè)

16:40 大會(huì)結(jié)束致辭

PROTAC的作用分子機(jī)制是通過(guò)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解靶蛋白，因此PROTAC對(duì)靶蛋白識(shí)別結(jié)合區(qū)不一定非得是活性區(qū)，結(jié)合力也不一定必須是高親和力；這使得一些缺乏高親和力小分子結(jié)合的“不可成藥性”靶蛋白變成“可成藥性”。

傳統(tǒng)小分子抑制劑通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合靶蛋白活性功能域而抑制靶蛋白功能，所需小分子的量往往較大。PROTAC通過(guò)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)降解靶蛋白以解除靶蛋白功能，故具有可循環(huán)使用性、用量低和高效性的特點(diǎn)。而相較于抗體藥物，PROTAC通過(guò)降解目標(biāo)蛋白起作用，不會(huì)引發(fā)抗藥抗體產(chǎn)生，可以克服此類(lèi)小分子藥物耐藥性的問(wèn)題。PROTAC技術(shù)結(jié)合了小分子化藥，大分子生物藥物以及RNAi分子的優(yōu)點(diǎn)，成為全球藥物研發(fā)領(lǐng)域的新興利器。

美迪西PROTAC藥物發(fā)現(xiàn)技術(shù)平臺(tái)匯總了當(dāng)前流行的熱門(mén)的靶標(biāo)蛋白配體；建立了廣泛的熱門(mén)靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫(kù)（TPSM），廣泛的E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系統(tǒng)，包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團(tuán)連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫(kù)可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術(shù)進(jìn)行的藥物研發(fā)過(guò)程。除了快速合成之外，我們同時(shí)建立和完善的PROTAC生物篩選與測(cè)試平臺(tái)，后續(xù)發(fā)展到臨床前所有階段，匯總實(shí)驗(yàn)結(jié)果和材料進(jìn)行IND申報(bào)，助力客戶(hù)加快PROTAC藥物研發(fā)進(jìn)程。

截至2024年6月底，美迪西已成功助力6個(gè)PROTAC藥物獲批臨床，另外有20多個(gè)PROTAC項(xiàng)目在研。

美迪西助力靶向蛋白降解劑(TPD)項(xiàng)目舉例

CG001419

2022年8月，睿躍生物（Cullgen）宣布用于治療晚期實(shí)體瘤的TRK降解劑（CG001419）新藥臨床研究（IND）申請(qǐng)獲批。CG001419是全球首創(chuàng)（First in class）的TRK (神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體酪氨酸激酶)蛋白降解劑。CG001419作為全球首創(chuàng)的高選擇性強(qiáng)效口服靶向蛋白降解劑，其適應(yīng)癥為用于治療治療NTRK基因融合、NTRK基因點(diǎn)突變和NTRK基因擴(kuò)增或過(guò)表達(dá)晚期或轉(zhuǎn)移性成人實(shí)體瘤。作為睿躍生物的合作伙伴，美迪西為CG001419的研發(fā)提供了符合中、美GLP規(guī)范的（包括藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究和安全性評(píng)價(jià)在內(nèi)的）綜合性臨床前研究服務(wù)，以合規(guī)、高效、高質(zhì)的服務(wù)助力其成功獲批。

GT919

2023年5月，標(biāo)新生物分子膠降解劑管線1類(lèi)新藥GT919膠囊獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入臨床試驗(yàn)，用于惡性血液腫瘤的治療。該管線此前已于2022年12月20日獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)開(kāi)展臨床試驗(yàn)，目前正在中國(guó)進(jìn)行I期臨床研究。對(duì)于GT919的研發(fā)，美迪西憑借扎實(shí)的研發(fā)實(shí)力，高效完成了其從藥物發(fā)現(xiàn)到臨床申報(bào)，包括藥物發(fā)現(xiàn)、藥學(xué)研究、臨床前研究等一站式臨床前研究服務(wù)。

GT929

2023年10月，標(biāo)新生物第二個(gè)分子膠降解劑管線1類(lèi)新藥GT929膠囊獲得FDA批準(zhǔn)進(jìn)入臨床試驗(yàn)，用于治療惡性血液腫瘤。該管線此前已于2023年7月獲得NMPA批準(zhǔn)開(kāi)展臨床試驗(yàn)。GT929是一款靶向IKZF1/3靶點(diǎn)的分子膠，在彌漫大b細(xì)胞淋巴瘤動(dòng)物模型中顯示了極佳的效果。作為標(biāo)新生物的戰(zhàn)略合作伙伴，美迪西為GT929的研發(fā)提供了制劑研究、臨床前研究（包括藥效、藥代、安評(píng)）以及撰寫(xiě)中英文申報(bào)資料等服務(wù)，為GT929快速實(shí)現(xiàn)中美雙報(bào)雙批提供了技術(shù)保障！

聯(lián)系我們

如您希望在現(xiàn)場(chǎng)與我們的專(zhuān)家會(huì)面
歡迎聯(lián)系我們預(yù)約安排

掃碼在線聯(lián)系
聯(lián)系郵箱：marketing@medicilon.com.cn